氯丙嗪的功效与作用
【功效与作用】为吩噻嗪类抗精神病药,作用广泛.主要通过阻断脑内与情绪和思维有关的边缘系统的多巴胺受体,同时阻断网状结构上行激活系统的α肾上腺素受体,产生镇静安定作用,在不过分抑制情况下迅速控制精神分裂症患者的躁狂症状,减少或消除幻觉、妄想,使思维活动及行为趋于正常,但无根治作用,需长期间断用药,以维持疗效.本品小剂量时可抑制延髓催吐化学敏感区的多巴胺受体,大剂量时可直接抑制呕吐中枢,产生较强的镇吐作用,对尿毒症、胃肠炎、癌症、药物等引起的呕吐均有较好疔效,但对刺激前庭所致的呕吐无效.本品还对下丘脑体温调节中枢亦有很强的抑制作用,使体温降低,且不仅能降低发热患者的体温,并能降低正常体温体温可随外环境变化而变化,较大剂量时,置患者于冷环境中,可出现镇静、嗜睡、体温降至正常以下、基础代谢降低、器官功能活动减少、耗氧量减少,呈"冬眠"状态,常与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂,作为严重创伤或感染性休克、烧伤、高热、甲状腺危象的辅助治疗药.还可通过阻断外周α肾上腺素受体,直接扩张血管,引起血压下降,大剂量时可引起直立性低血压本品可解除小动脉、小静脉痉挛,改善微循环,有抗休克作用.同时由于扩张大静脉作用大于扩张动脉的作用,可降低心脏前负荷,改善心功能,治疗心力衰竭,特别是左侧心力衰竭.主要用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍.及各种原因所致的呕叶或顽固性呃逆.
【氯丙嗪的功效与作用】口服吸收慢,且不规则,肌内注射吸收迅速,个体差异大.口服tamx为2~4h,肌内注射为1~3h,持续6h左右.可广泛分布于全身各组织,在脑肝、肺、脾、肾中较多,易透过血-脑屏障,脑脊液中浓度可达血药浓度的4~5倍,可透过胎盘屏障进入胎儿.脂溶性高,易蓄积于脂肪组织中.血浆蛋白结合率约为90%,主要在肝以氧化或与葡糖醛酸的结合方式代谢,在小肠壁亦有不同程度的代谢.代谢产物大部分为有药理活性的7-羟基氯丙嗪,成人代谢速率比儿童慢.主要经肾随尿排泄,部分由粪便排出.排泄较慢,6个月后,还可从尿中检出代谢产物.t1/2为6~9h.
【用法及用量】儿童剂量:肌内注射或静脉滴注,每次0.5~1mg/kg,每日1或2次,静脉滴注应缓慢,速度应控制在0.5mg/min.成人剂量:肌内注射或静脉滴注,每次25~50mg,每日2或3次,极量每次0.1g或0.4g/d,缓慢静脉滴注.
【注意事项与副作用危害】①对吩噻嗪类药过敏或有基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷等患者禁用.②患有心血管疾病(如心力衰竭、心肌梗死、传导异常)及癫疴患者慎用.③岀现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药.④出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理.⑤用药后引起直立性低血压应卧床,血压过低可静脉滴注去甲肾上腺素,禁用肾上腺素.⑥肝、肾功能不全者应减量.⑦应定期检查肝功能与白细胞计数.⑧对晕动症引起的呕吐效果差.⑨用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业.⑩不适用于有意识障碍的精神异常者.
①常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡.⑩可引起直立性低血压、心悸或心电图改变.⑩可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涏、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍.⑩长期大量用药可引起迟发性运动障碍⑤可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经.⑩可引起注射局部红肿、疼痛、硬结.⑩可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸.⑩8少见骨髓抑制.⑨偶可引起癫疴、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征.四哺乳期妇女使用本品期间停止哺乳.φ与乙醇或其他中枢神经系统性抑制药合用时中枢抑制作用加强.②与抗髙血压药合用易致直立性低血压.②与舒托必利合用,有发生室性心律失常的危险,严重者可致尖端扭转型心律失常.②与阿托品类药物合用,不良反应加重.②与碳酸锂合用,可引起血锂浓度增髙.四抗酸药叮以降低本品的吸收,苯巴比妥可加快其排泄,因而减弱其抗精神病作用.与单胺氧化酶抑制药及三环类抗抑郁药合用时,两者的抗胆碱作用加强,不良反应加重.
⑧药物过量可致表情淡漠、烦躁不安、吵闹不停、昏睡,昏迷、严重锥体外系反应及心悸,四肢发冷,血压下降,直立性低血压,持续性低血压休克,并可出现房室传导阻滞及室性期前收缩甚至心脏停搏等症状.一旦发生可采用静脉注射高渗葡萄糖注射液,促进利尿,排泄毒物等方法处理,并依病情给予对症治疗及支持疗法,但输液不宜过多,以防心力衰竭和肺水肿.⑨本品颜色变深或有沉淀时禁止使用.③不宜皮下注射,静脉注射可引起血栓性静脉炎,应稀释后缓慢滴注,不可静脉推注.
【制剂规格】注射液:10mg,25mg,50mg.
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