对比他汀,PCSK9抑制剂不但降脂更强还有4大优势,更好保护


随着药物研发的进展 , 在降血脂药物领域 , 在他汀独霸天下几十年后 , 近年来涌现出了一类新型的强效降脂药物——PCSK9抑制剂 , 很多朋友只知道这类药物的降脂效果要强于他汀 , 但实际上 , 除了降脂效果以外 , 这类药物比他汀也能够带来更强的心血管保护作用 , 这种药物是如何发挥药效的?又为什么能够更好地降低心血管风险?今天我们就来聊一下这方面的话题 。


对比他汀,PCSK9抑制剂不但降脂更强还有4大优势,更好保护
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PCSK9抑制剂是什么?

可能很多朋友对于这个降脂新药还不是很了解 , 先简单来介绍下这类药物 。 PCSK9抑制剂是近年来上市的单克隆抗体型的新型降脂药物 , 这类药物与他汀类药物的给药途径 , 作用机理都有很大的不同 , 属于从另一种途径加强血脂控制的新型药物 。
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要说清它的作用机理 , 首先既要从血脂中胆固醇的去路说起 , 血液中的胆固醇主要有肝脏合成 , 而多余胆固醇的分解 , 也主要在肝脏进行 , 在肝脏表面 , 有一种低密度脂蛋白受体 , 这种受体能够与循环回到肝脏的胆固醇结合 , 将其分解为胆汁酸 , 经过肠道排泄到体外 , 而PCSK9是一种肝脏合成的蛋白酶 , 这种酶能够与低密度脂蛋白受体结合 , 促进这种受体进入肝细胞溶酶体被降解 , 从而减少这种受体的数量 , 而抑制PSCK9这种酶的活性 , 就能够增加低密度脂蛋白受体的数量 , 从而加强对胆固醇的摄取和分解能力 , 而PCSK9抑制剂 , 就是通过这种作用机理起效的一种新型降脂药物 。

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【对比他汀,PCSK9抑制剂不但降脂更强还有4大优势,更好保护】
近些年来 , PCSK9抑制剂类降脂药的临床地位不断提升 , 也逐渐开始受到一些心血管指南的推崇 , 这类药物比其传统的他汀他汀类药物 , 有什么优势呢?我们今天来谈5个方面 。

PCSK9抑制剂的降脂效果强于他汀
通过前面的介绍我们可以知道 , 相比于他汀类药抑制胆固醇合成的作用机理来说 , PCSK9抑制剂是通过作用于胆固醇的“去路”而起效的一种药物 , 通过抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体的结合 , 从而达到促进胆固醇降解 , 降低血脂的作用 。
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从降脂效果上来说 , PCSK9抑制剂的效果要强于他汀 , 各种类型的他汀类药物 , 即使是第三代强效他汀 , 其对低密度脂蛋白的降低效果通常也在50%以下 , 而临床实验数据显示 , PCSK9抑制剂的降脂效果呈剂量依赖性 , 与给药频率 , 给药剂量成正比 , 常规剂量给药 , 低密度脂蛋白胆固醇的降低程度也可达到50%以上 , 而对于一些特殊情况的家族性高血脂症患者 , 加大给药剂量或缩短给药周期 , 这种降脂效果最多可以提升到70%以上 。
但PCSK9抑制剂类药物对比他汀 , 其优势还不仅仅在于降脂更强效 , 除此之外 , 另外4个方面的优势也值得我们了解 。
PCKS9抑制剂用药周期更长 , 用药依从性好

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与他汀类药物不同 , PCSK9抑制剂是一种注射剂型的药物 , 通过装在预灌装的注射器中 , 通过皮下注射的方式给药 , 虽然注射方式给药不如口服药物方便 , 但这种药物给药周期为每两周或每四周一次 , 比起每天都需要服用的他汀来说 , 可以说是方便了不少 。 因此 , 对于提高用药依从性和便捷性方面 , 这类药物还是具有一定优势的 。

PCSK9抑制剂对综合血脂谱的调节作用更强
他汀类药物主要降低的是低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇的水平 , 而对于甘油三酯高和高密度脂蛋白偏低的调节效果 , 往往较为轻微 , 但PCSK9抑制剂则不同 , 低密度脂蛋白受体的表达增加 , 不但能够摄取和分解低密度脂蛋白胆固醇 , 对于降低甘油三酯 , 脂蛋白a , 提升高密度脂蛋白胆固醇 , 都有一定的效果 。 研究数据显示 , PCSK9抑制剂出除了能强效降低低密度脂蛋白胆固醇 , 还能够使脂蛋白a水平降低达18%-36% , 甘油三酯水平降低达12%-31% , 还能轻度增加HDL-C5%-9% 。
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