美白祛斑主要有什么成分 _祛斑

在之前的文章中我们详细介绍了影响黑色素生成和表达的各种因素，也了解了化妆品中的美白祛斑成分的美白机理，现在我们介绍一下美白祛斑的活性成分具体有哪些。
按不同的作用机制，美白祛斑活性成分可分为几个大类：黑色素细胞抑制类、酪氨酸酶抑制类、清除自由基类、还原剂类、黑色素代谢抑制类、化学剥脱类、吸收紫外线类。由于内容比较多，因此会分成上下两篇，这篇先介绍前两类成分。

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1. 黑色素细胞抑制类
黑色素细胞抑制类物质通过抑制黑色素细胞增殖或选择性破坏黑色素细胞，从而抑制黑色素的形成以达到美白祛斑效果。常用的有氢醌、甘草黄酮、壬二酸及其衍生物、氯化氮基汞以及各种酚类衍生物等，均具有破坏或抑制黑色素细胞的作用。
（1）氢醌
氢醌化学名称为对苯二酚，呈白色针状结晶，是一种传统的高效美白祛斑成分。它具有凝结蛋白质的作用，通过凝结酪氨酸酶中的氨基酸，使酶冻结而失去催化活性。另外，氢醌在一定浓度下可致黑色素细胞变性、死亡。由于安全问题，我国《化妆品卫生规范》（2002年）中已明确规定化妆品中禁用氢醌。
（2）甘草黄酮
甘草黄酮是油溶性甘草提取物，其美白作用主要来自其对酪氨酸酶的抑制、对多巴色素互变异构酶（TRP-2）活性的抑制以及对5,6-二羟基吲哚（DHI）的聚合的阻碍。甘草提取物还可干扰细胞增殖周期，使细胞生长受到抑制。随着剂量的增加，黑色素细胞数量明显减少。
（3）壬二酸及其衍生物
壬二酸是一种由皮屑芽胞菌所分泌的饱和直链二羧酸，白色至微黄色单斜棱晶、针状结晶或粉末。壬二酸对功能亢进的黑素细胞内的酪氨酸酶有竞争性抑制作用，减少色素合成，但不抑制正常色素细胞的色素合成。另一方面，它可破坏黑素细胞线粒体呼吸链，抑制细胞DNA的合成，阻碍异常黑素细胞的增殖。
壬二酸溶解性差，只有较高浓度才能发挥作用，且配伍性不好，很大程度限制了其应用，因此开发了壬二酸衍生物，如壬二酰二甘氨酸钾，它具有水溶性好、化学稳定性高、配伍性好、低浓度、高活性等特点。

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2. 酪氨酸酶抑制类
依据抑制机制的不同，酪氨酸酶抑制类可以分为两类：一类是酪氨酸酶的破坏型抑制（即破坏酪氨酸酶的活性部位），也就是某种可以直接对酪氨酸酶进行修饰、改性的物质，是酪氨酸酶失去对黑素前体——酪氨酸的作用，从而达到抑制黑素形成的目的；另一类是酪氨酸酶的非破坏型抑制，即不对酪氨酸酶本身进行修饰、改性，而通过抑制酪氨酸酶的生物合成或取代酪氨酸酶的作用底物，从而达到抑制黑素形成的目的。如氢醌、熊果苷、曲酸及其衍生物、维生素C及其衍生物、内皮素拮抗剂、黄酮类、胎盘提取物、维A酸、甲基龙胆酸盐等。
（1）氢醌，如上面介绍，既可破坏黑色素细胞，亦可抑制酪氨酸酶活性。
（2）熊果苷
熊果苷是氢醌的重要衍生物，其具有安全性高、美白效果明显等特点。熊果苷的来源包括植物提取、植物组织培养、酶法及有机合成。其中合成品由于纯度高、色泽浅、活性高而在市场上站主导地位。
熊果苷是酪氨酸酶抑制剂，能够在不具备黑色素细胞毒性的浓度范围内抑制酪氨酸酶的活性，阻断多巴及多巴醌的合成，从而扼制黑色素的生成。目前B-熊果苷在化妆品中添加量约为3% ，小于此量对皮肤中酪氨酸酶的催化活性的抑制作用较弱，增白效果不明显。
（3）曲酸及其衍生物
外观为白色针状结晶体，由葡萄糖或蔗糖在曲酶作用下发酵、提纯而成。
曲酸能有效抑制酪氨酸酶活性，阻断或延缓黑色素形成，能与铜离子结合，从而使铜离子失去对酪氨酸酶的激活作用，同时又能抑制二羟基吲哚酸(DHICA)氧化酶活性，阻断二羟基吲哚(DHD聚合。除美白作用外，人们发现曲酸还具有抗菌、保鲜、保湿、增加皮肤弹性、吸收紫外线的作用。
长期使用曲酸具有细胞毒作用，并可增加卵巢细胞染色体互换及染色体畸变的概率。曲酸因口服具有致癌性，故曾经在日本被禁用，后来重新开放化妆品中可以添加，但用量不宜过高，建议在0.1%~1%之间。
曲酸由于对光、热及金属离子不稳定，而且皮肤吸收性较差，人们开发了大量的曲酸衍生物来改进它的使用性能。曲酸衍生物通常是通过酯化和烷基化曲酸上的两个羟基得到的。酯化可以形成曲酸的单酯或双酯。目前认为曲酸衍生物的作用机制与曲酸相同。
曲酸双棕榈酸酯与曲酸相比，不易变色，不受酸碱度的影响，对皮肤的刺激性较低，抑制黑色素效果均明显优于曲酸，且更易吸收，与氨基葡萄糖衍生物复配后，其美白效果倍增。
曲酸单亚麻酸酯结合了曲酸与亚麻酸的双重美白作用，美白效果好，并且能有效吸收紫外线，但稳定性稍差。

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（4）维生素C及其衍生物
维生索C由生物发酵制备得到，对除去后天性黑色素沉积有明显效果。维生索C的美白祛斑作用主要体现在三个方面：一是抑制酪氨酸酶的作用；二是使氧化性黑色素还原为无色的还原性黑色素；三是抗氧化和清除自由基的作用。
维生素C及衍生物，可直接还原黑色素，将黑色素直接破坏瓦解，从而迅速增白。其美白机制主要是将黑素还原而淡化色斑，但因经还原的黑色素仍可能再次氧化，因此必须长期保持足够的浓度才有效。另外，由于黑色素的生成过程是一种氧化过程，维生素C可以通过本身的抗氧化特性，并可抑制过氧化酶作用。另外，而且还能参与体内酪氨酸的代谢，从而减少酪氨酸转化为黑素。
维生素C是水溶性的，不易渗透到皮肤角质层，且本身易氧化并不稳定，故它的应用受到限制。因此，其衍生物应运而生，最常用的维生素C衍生物有：维生素C乙基醚、维生素C磷酸酯盐、维生素C棕榈酸酯等。
维生素C乙基醚又称乙基抗坏血酸，进入皮肤后被生物酶分解而发挥维生素C的活性，抑制酪氨酸酶的铜离子的活性，阻断黑色素的形成，防止日光引起的皮肤炎症，改善皮肤色泽，促进胶原蛋白的形成，增加皮肤弹性。
维生素C的磷酸酯盐主要有维生素C磷酸酯镁和维生素C磷酸酯钠。维生素C磷酸酯镁的美白效果较维生素C磷酸酯钠好，价格也较后者低。
维生素C棕榈酸酯是应用广泛的维生素C的脂肪酸酯，为油溶性，用于化妆品常与其他美白剂复配，从而获得稳定、高效的美白效果。
维生素C-2-O-α吡喃葡萄糖，它的稳定性很好，易于添加到化妆品配方中，缺点是价格较。
（5）内皮素拮抗剂
内皮素拮抗剂可以从天然植物洋甘菊中提取，也可以用生物发酵法制备。有实验表明其具有以下两方面作用：
①阻止内皮素与黑色素细胞上的受点结合，因此不会有新的黑色素形成；当内皮素的拮抗剂进入表皮并与黑色素细胞的受体结合后，黑色素细胞不再受内皮素的影响，从而让每个黑色素细胞内黑色素的合成速度都降低到该生物体本身的遗传因子和调节因子所规定的正常水平，不会再出现黑色素不均匀和局部过度的黑色素化，使皮肤的色调均匀一致。
②抑制内皮素激活酪氨酸酶的活性。由于内皮素拮抗剂的作用点在黑色素细胞膜之外，而酪氨酸酶抑制剂的作用点在黑色素细胞内（因为酪氨酸酶存在于黑色素细胞内），因此针对紫外线引起的色素沉着的祛除，采用内皮拮抗素比酪氨酸酶抑制剂起效更快。

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（6）黄酮类
黄酮类化合物广泛存在于植物界，是一类多酚化合物，包括异黄酮、花色素、黄酮醇、黄烷、黄酮及黄烷酮等。黄酮化合物具有可逆性抑制酶活性的作用，其中黄酮醇是竞争性抑制剂，洋地黄黄酮是非竞争性抑制剂，另外许多黄酮化合物还具有清除皮肤中自由基、促进皮肤新陈代谢、润泽肌肤等作用。有关黄酮类作为酪氨酸酶作用底物替代剂近年来正逐渐得到化妆品领域的高度重视。
甘草提取物甘草黄酮是一种很好的美白成分，上面已经介绍过。
绿茶提取物含有茶多酚，这是一类有效的抗氧化生物黄酮类。绿茶提取物是强效酪氨酸酶抑制剂，可与酪氨酸竞争作用在酪氨酸酶的活性部位。此外，它可有效地抑制成熟的黑色素颗粒从黑色素细胞到角质细胞的转运，从而达到抑制黑色素的目的。同时通过茶多酚抑制脂质过氧化、清除自由基的作用，可达到改善皮肤细胞膜稳定性和延缓衰老的效果；茶多酚类化合物还可吸收波长为200~300nm的紫外线，有紫外线过滤器之称；且具有收敛性，能使蛋白沉淀变性，因而可用于消炎杀菌。
（7）胎盘提取物
胎盘素是从人体、牛、羊的胎盘中提取的生物制剂，是化妆品用的营养保湿剂，对加快皮肤新陈代谢的同时对皮肤黑色素新陈代谢亦会加速。关于其抑制机理，一种观点认为，该提取物可抑制酪氨酸酶的生物合成；另一观点认为，该提取物可加速黑色素细胞的角质化。尽管现在更倾向于其作为酪氨酸酶的合成抑制剂，但其具体抑制机理还未最终确认。市场上不少美白产品都含有此成分，并辅以维生素E、维生素C衍生物等美白活性组分。由于仅有少数人用胎盘素美白有效，且有一些消费者担心在使用时会受到疾病传染，因此很多化妆品大公司已不再使用胎盘素。

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（8）维A酸
维A酸即维生素A酸，是体内维生素A的代谢中间产物，主要影响骨的生长和促进上皮细胞增生、分化、角质溶解等代谢作用。维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成，其作用是多位点的，对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。维A酸对正常人黑色素细胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都无影响。
另外，维A酸可通过调节表皮生长因子的丝裂原作用，使表皮细胞DNA合成和有丝分裂指数增加，诱导表皮增生，使颗粒层和棘细胞层增厚，加速表皮的更替时问，促进角质层的剥脱途径。
（9）其他活性物质
从非洲产的萝藦科和漆树科掌漆树等中提取出的2-羟基-4-甲氧基苯甲醛是一种高效的酪氨酸酶抑制剂，其抑制左旋多巴在酪氨酸酶催化下的氧化半效应量（ID50）仅需43mg/ml（0.3mol/L）。
龙胆酸（尿黑酸）的甲酯和乙酯表现出很高的酪氨酸酶抑制活性，半抑制浓度（IC50）约为曲酸的2倍，值得关注的是，在质量浓度超过100μg/ml时，对DHICA氧化酶有抑制作用。
根皮素是存在于苹果、梨等水果及多种蔬菜汁液中的天然活性物质，能抑制黑色素细胞活性，对各种皮肤色斑有淡化作用等。当浓度为0.3%时根皮素对黑色素细胞活性的抑制率可达98.2% ，其IC50为0.05% ，结果优于曲酸和熊果苷。与曲酸和熊果苷复配，可是抑制率达到100% 。
【美白祛斑主要有什么成分】此外，据报道鞣酸（单宁酸）、二苯乙烯及其相关的4位取代间苯二酚、芦荟素（葡糖基蒽酮）及苦参碱、氨基取代的亚硝基核、嫩桑叶提取物和大戟属植物山黧豆种子提取物七叶亭等都具有抑制酪氨酸酶活性的作用。